UBROLEXIN

 

Ubrolexin  es una asociación de cefalexina y kanamicina en una relación 1,5:1. La cefalexina es una cefalosporina de primera generación y pertenece a la clase de antibióticos betalactámicos. Proporciona una actividad antibacteriana tiempo dependiente contra patógenos grampositivos al inhibir la síntesis de peptidoglucanos de la pared celular bacteriana. La kanamicina pertenece a la clase de los aminoglucósidos y proporciona actividad bactericida contra patógenos gramnegativos y contra Staphylococcus aureus. La kanamicina proporciona principalmente una actividad antibacteriana concentracióndependiente a través de la inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas y de la reducción de la fidelidad en la traducción a nivel ribosomal.

La asociación de cefalexina y kanamicina demostró tener acción bactericida contra Staphylococcus aureus, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis y Escherichia coli. El efecto de la asociación de cefalexina y kanamicina es principalmente tiempo-dependiente. Los datos de concentración inhibitoria mínima, análisis en tablero de damas, cinética de inactivación y efecto postantibiótico demuestran una ventaja de la asociación al ampliar el espectro de actividad y mostrar actividad antibacteriana sinérgica: la kanamicina potencia el efecto de la cefalexina y viceversa.

Además, la asociación produce supresión del crecimiento bacteriano (efecto postantibiótico) de todos los patógenos importantes de la mastitis en mayor medida que losStaphylococcus aureus tiene el potencial de evadir el sistema inmunitario y establecer una profunda infección en la glándula mamaria. Por tanto, como ocurre en el caso de otros productos intramamarios, se espera que el índice de curación bacteriológica en campo sea bajo. Los estudios in vitro han demostrado que los aislados (2002 – 2004) de S. aureus son sensibles a esta asociación de principios activos. Los estudios in vitro han demostrado que los aislados (obtenidos en 2004) de S. agalactiae y estafilococos coagulasa-negativos son susceptibles a esta asociación de principios activos.atos farmacocinéticos

Después de la infusión intramamaria en dos días consecutivos a intervalos de 24 horas, la absorción y distribución de ambos principios activos en el torrente circulatorio fue rápida pero limitada. Las concentraciones plasmáticas de kanamicina alcanzaron respectivamente una Cmáx de 0,504 y 1,024 μg/ml después de la primera y segunda dosis, con un Tmáx de seis y cuatro horas, respectivamente. Las concentraciones plasmáticas de cefalexina alcanzaron de 0,85 a 0,89 μg/ml dos horas después de la administración.

Los datos de metabolismo disponibles indican que las dos sustancias originales, cefalexina y kanamicina, son los componentes mayoritarios con actividad antimicrobiana. D

Las mayores concentraciones de kanamicina A en leche se detectaron 12 horas después de la primera dosis, con concentraciones entre 6.360 y 34.500 μg/kg. Las concentraciones de kanamicina A volvieron a alcanzar un valor máximo después de la administración de la segunda dosis, detectándose residuos en el intervalo de 3.790 a 22.800 μg/kg. Las mayores concentraciones de cefalexina en leche se detectaron a las 36 horas, con concentraciones entre 510 μg/kg y 4.601 μg/kg.